免费临床SYHXCDK9抑制剂

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CDK9抑制剂——SYHX

血液瘤新希望

SYHX为一种高选择性的周期蛋白依赖的蛋白激酶9(CDK9)抑制剂，在以CDK9为靶点的恶性血液瘤和实体瘤治疗方面具有巨大的潜力。临床前研究显示，该产品通过高选择性抑制CDK9，对恶性血液瘤和实体瘤有显著药效，同时具有良好的安全性和药代动力学特点，极有希望在临床研究中展现出良好的抗肿瘤治疗效果。

周期蛋白依赖性激酶9（CDK9）是一种DNA转录调节因子。在一项新的研究中，来自美国天普大学等研究机构的研究人员发现抑制CDK9可重新激活在表观遗传上被癌症沉默的基因。这种重新激活恢复肿瘤抑制基因表达和增强抗癌免疫反应。这是首次发现这种特定的激酶与哺乳动物中的基因沉默相关联。

这种新的药物具有高度选择性，可潜在地避免与抑制细胞周期相关的副作用。在这项新的研究中，它在体内和体外表现出广泛的抗癌活性。这种药物分子是与天普大学药学院莫尔德药物发现中心的研究人员一起合作发现的。

“除了重新激活肿瘤抑制基因之外，CDK9抑制还能够在体内诱导对免疫检查点抑制剂α-PD-1的敏感性。CDK9是表观遗传癌症治疗药物的一种绝佳的靶标。”

国（际）进度

CDK9属于丝氨酸类激酶，主要在转录延伸的调控中发挥作用，而不影响细胞周期过程。CDK9抑制剂可通过降解、抑制CDK9来阻断正性转录延长因子P-TEFb(positivetranscriptionelongationfactorb)对RNAPoly-IIC末端区域的磷酸化，抑制转录，迅速降低细胞内mRNA水平，从而引起肿瘤细胞凋亡。非选择性CDK9抑制剂在发挥抗肿瘤作用的同时，也会抑制其他亚型的CDKs和激酶，从而带来显著地药物毒性和不良反应，因此，选择性CDK9抑制剂成为抗肿瘤药物开发的热点。

目前：有默沙东，诺华等多家巨多布局该靶点！

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目前SYHX(PCDK9抑制剂)募范围：

晚期难治/复发血液瘤

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入选标准

1.年龄18-75岁，男性或女性。

2.确诊的符合世界卫生组织（WHO）分类的复发/难治性血液系统恶性肿瘤患者，并符合

以下相应阶段的瘤种要求：（1）StageI（剂量递增及剂量扩展阶段）：

a)剂量递增阶段：纳入经细胞学或组织学确认的复发/难治性血液系统恶性肿瘤，包括但

不限于急性髓系白血病（AML）、淋巴瘤、多发性骨髓瘤（MM）。

b)剂量扩展阶段：纳入经细胞学或组织学确认的复发/难治性血液系统恶性肿瘤，优先纳

入急性髓系白血病（AML）。（2）StageII（队列扩展阶段）：

满足以下任一条件，同时可能会根据第一阶段研究中生物标志物和疗效关系，在以

下人群中筛选特定的AML受试者人群：

a)至少经2个周期诱导治疗后的难治性AML；

b)复发后经至少1个周期再诱导治疗后的无效的复发性AML；

c)骨髓移植后复发且拒绝标准治疗的受试者（4个月内进行过骨髓移植的受试者除外）。

3.ECOG体力状况评分≤1分。

4.预计生存期≥3个月。

5.患者已经从先前的治疗毒性中恢复，即CTCAE（5.0版）毒性分级≤1级（脱发、与肿瘤有关的异常除外）。

6.入组时试验药物与既往细胞毒类化疗药物至少间隔2周，或与既往非细胞毒类化疗药物至少间隔5个半衰期或4周（当5个代谢半衰期时间超过4周时）。

排除标准

符合以下任一标准的受试者均将从本试验中排除：

1.妊娠、哺乳期女性。

2.已经证实的中枢神经系统恶性血液肿瘤。

3.确诊的急性早幼粒细胞白血病（骨髓中以颗粒增多的早幼粒细胞为主，此类细胞在NEC

中≥30%）。

4.5年内其他恶性肿瘤病史，但不包括已治愈的皮肤基底细胞癌、皮肤鳞状细胞癌或子宫

颈原位癌。

5.受试者心脏功能受损或具有临床意义的心脑血管疾病，包括下列任何一项:

a)筛选前6个月内出现过心肌梗塞、充血性心力衰竭(NYHA分级≥III级)、不稳定性心绞痛病史;

b)筛选前6个月内出现过脑血管意外包括短暂性脑缺血发作（无临床意义的腔隙性脑梗塞可入组);

c)需要药物治疗的严重难以控制的心律失常;

d)通过心脏超声检测，左室射血分数50%;

e)Fridericia校正QT值（QTcF间期）男性＞毫秒，女性＞毫秒，或长QT综合征病史或家族史，或正在接受已知的会延长QT/QTc间期的药物治疗，或存在可

能延长QTc间期的其他因素。

6.经治疗后不能有效控制的高血压（即收缩压＞mmHg，舒张压＞90mmHg）或糖尿

病。

7.患有与癌症无关的显著的先天性或获得性出血性疾病，或有弥漫性血管内凝血。

8.活动性上消化道溃疡的或其他入组前2周内服用过特殊饮食（包括火龙果、芒果、柚子、和/或黄嘌呤饮食、巧克力、或含咖啡因的咖啡或茶，或者任何含咖啡因的食品或饮料等）或有剧烈运动，已知会影响药物吸收、分布、代谢或清除的疾病。

9.任何其他控制不佳的临床问题（如严重的精神、神经、心血管、呼吸、消化、泌尿等系

统疾病）或任何需要抗生素静脉用药（IV）的未得到控制的活动性感染。

10.NCI-CTCAE≥2级的周围神经病变。

11.入组前4个月内进行过骨髓移植。

12.入组前4周内接受过重大手术或放疗。

13.入组前4周内使用过其他临床试验药物者。

14.HIV感染、梅毒感染、HCV感染（HCV抗体阳性且HCVRNA定量高于研究中心正常

值上限）、活动性HBV感染（HBsAg阳性或HBcAb阳性，且HBVDNA超过研究中

心正常值上限）。

15.过敏体质者，或已知对研究药物（原料药和/或辅料）过敏或禁忌的患者。

16.研究者认为可损害受试者安全、干扰SYHX吸收或代谢或者使研究结果面临不必要

风险的任何危及受试者生命的疾病、身体状况或器官系统功能障碍；不能吞咽胶囊或片剂，或有显著影响胃肠功能和/抑制小肠吸收的疾病（包括吸收不良综合症、小肠切除或

控制不佳的炎性肠病）。

17.SYHX首次给药前2周内使用过CYP3A4肝代谢酶的强抑制剂或诱导剂且仍需继续使用该类药物者。

18.既往使用过任何CDK9抑制剂者。

19.研究者认为有其他因素可能导致该患者不能完成本研究。

心善渊温馨提示：项目全国多中心开展，检查和药物免费，提供部分营养补助，快速入组，不需要排队；

目前CAR-T/TCR-T细胞疗法正在招募多种晚期癌症患者：胃癌、肺癌、宫颈癌、肾癌、肠癌、肝癌、胰腺癌等等

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